In vitro cytotoxicity of curcuminoids against head and neck cancer HNO97 cell line / Citotoxicidade in vitro de curcuminoides contra a linhagem de células HNO97 de câncer de cabeça e pescoço

Oral squamous cell carcinoma (OSCC) is a malignant tumour of Head and Neck Cancer (HNC). The recent therapeutic approaches used to treat cancer have adverse side effects. The natural agents exhibiting anticancer activities are generally considered to have a robust therapeutic potential. Curcuminoids, one of the major active compounds of the turmeric herb, are used as a therapeutic agent for several diseases including cancer. In this study, the cytotoxicity of curcuminoids was investigated against OSCC cell line HNO97. Our data showed that curcuminoids significantly inhibits the proliferation of HNO97 in a time and dose-dependent manner (IC50=35 μM). Cell cycle analysis demonstrated that curcuminoids increased the percentage of G2/M phase cell populations in the treated groups. Treating HNO97 cells with curcuminoids led to cell shrinking and increased detached cells, which are the typical appearance of apoptotic cells. Moreover, flow cytometry analysis revealed that curcuminoids significantly induced apoptosis in a time-dependent manner. Furthermore, as a response to curcuminoids treatment, comet tails were formed in cell nuclei due to the induction of DNA damage. Curcuminoids treatment reduced the colony formation capacity of HNO97 cells and induced morphological changes. Overall, these findings demonstrate that curcuminoids can in vitro inhibit HNC proliferation and metastasis and induce apoptosis.

O carcinoma de células escamosas oral (OSCC) é um tumor maligno do câncer de cabeça e pescoço (HNC). As recentes abordagens terapêuticas usadas para tratar o câncer têm efeitos colaterais adversos. Os agentes naturais que exibem atividades anticâncer são geralmente considerados como tendo um potencial terapêutico robusto. Curcuminoides, um dos principais compostos ativos da erva cúrcuma, são usados como agente terapêutico para várias doenças, incluindo câncer. Neste estudo, a citotoxicidade dos curcuminoides foi investigada contra a linha de células OSCC HNO97. Nossos dados mostraram que os curcuminoides inibem significativamente a proliferação de HNO97 de forma dependente do tempo e da dose (IC50 = 35 μM). A análise do ciclo celular demonstrou que os curcuminoides aumentaram a porcentagem de populações de células da fase G2 / M nos grupos tratados. O tratamento das células HNO97 com curcuminoides levou ao encolhimento celular e ao aumento das células destacadas, que são a aparência típica das células apoptóticas. Além disso, a análise de citometria de fluxo revelou que os curcuminoides induziram significativamente a apoptose de uma maneira dependente do tempo. Além disso, em resposta ao tratamento com curcuminoides, caudas de cometa foram formadas nos núcleos das células devido à indução de danos ao DNA. O tratamento com curcuminoides reduziu a capacidade de formação de colônias das células HNO97 e induziu alterações morfológicas. No geral, esses achados demonstram que os curcuminoides podem inibir in vitro a proliferação e metástase de HNC e induzir apoptose.

In vitro cytotoxicity of curcuminoids against head and neck cancer HNO97 cell line

Abstract Oral squamous cell carcinoma (OSCC) is a malignant tumour of Head and Neck Cancer (HNC). The recent therapeutic approaches used to treat cancer have adverse side effects. The natural agents exhibiting anticancer activities are generally considered to have a robust therapeutic potential. Curcuminoids, one of the major active compounds of the turmeric herb, are used as a therapeutic agent for several diseases including cancer. In this study, the cytotoxicity of curcuminoids was investigated against OSCC cell line HNO97. Our data showed that curcuminoids significantly inhibits the proliferation of HNO97 in a time and dose-dependent manner (IC50=35 M). Cell cycle analysis demonstrated that curcuminoids increased the percentage of G2/M phase cell populations in the treated groups. Treating HNO97 cells with curcuminoids led to cell shrinking and increased detached cells, which are the typical appearance of apoptotic cells. Moreover, flow cytometry analysis revealed that curcuminoids significantly induced apoptosis in a time-dependent manner. Furthermore, as a response to curcuminoids treatment, comet tails were formed in cell nuclei due to the induction of DNA damage. Curcuminoids treatment reduced the colony formation capacity of HNO97 cells and induced morphological changes. Overall, these findings demonstrate that curcuminoids can in vitro inhibit HNC proliferation and metastasis and induce apoptosis.

Resumo O carcinoma de células escamosas oral (OSCC) é um tumor maligno do câncer de cabeça e pescoço (HNC). As recentes abordagens terapêuticas usadas para tratar o câncer têm efeitos colaterais adversos. Os agentes naturais que exibem atividades anticâncer são geralmente considerados como tendo um potencial terapêutico robusto. Curcuminoides, um dos principais compostos ativos da erva cúrcuma, são usados como agente terapêutico para várias doenças, incluindo câncer. Neste estudo, a citotoxicidade dos curcuminoides foi investigada contra a linha de células OSCC HNO97. Nossos dados mostraram que os curcuminoides inibem significativamente a proliferação de HNO97 de forma dependente do tempo e da dose (IC50 = 35 M). A análise do ciclo celular demonstrou que os curcuminoides aumentaram a porcentagem de populações de células da fase G2 / M nos grupos tratados. O tratamento das células HNO97 com curcuminoides levou ao encolhimento celular e ao aumento das células destacadas, que são a aparência típica das células apoptóticas. Além disso, a análise de citometria de fluxo revelou que os curcuminoides induziram significativamente a apoptose de uma maneira dependente do tempo. Além disso, em resposta ao tratamento com curcuminoides, caudas de cometa foram formadas nos núcleos das células devido à indução de danos ao DNA. O tratamento com curcuminoides reduziu a capacidade de formação de colônias das células HNO97 e induziu alterações morfológicas. No geral, esses achados demonstram que os curcuminoides podem inibir in vitro a proliferação e metástase de HNC e induzir apoptose.

Actividad Antioxidante, Antibacteriana y Citostática de Extractos de Cúrcuma (Curcuma Longa)

Resumen Parte de la Industria Farmacéutica se desarrolla sobre la base de nuevas plantas descubiertas por los pueblos indígenas, la Cúrcuma, lo utilizaban de manera tradicional para el tratamiento de afecciones cutáneas, hepáticas, digestivas, cancerígenas, infecciones parasitarias, virales, bacterianas, entre otras. Objetivos: evaluar la actividad antioxidante, antibacteriana, tóxica, citostática y determinar la composición fitoquímica de extractos de Curcuma longa cultivada en el sector de Cristal Mayu del Chapare. Métodos: se prepararon dos extractos etanólicos 70% y 96%, se cuantificó los polifenoles por el método de Folin-ciocalteu, se evaluó la actividad antioxidante con el reactivo DPPH, se evaluó la actividad antibacteriana con dos bacterias gram negativas (E. coli y K. pneumoniae) y una bacteria gram positiva (S. aureus), se determinó la toxicidad sobre la Artemia salina y la actividad citostática mediante el ensayo de inhibición del crecimiento de la raíz de lechuga. Se cuantificó el total de curcuminoides. Resultados: el extracto al 96% presenta mayor cantidad de fenoles totales y posee actividad antioxidante. Solo el extracto al 96% presenta actividad antibacteriana frente a S. aureus, E. coli, K. pneumopniae. Por otro lado, la Cúrcuma presenta toxicidad frente a la Artemia salina, inhibe el crecimiento de la raíz de lechuga y posee un 5% de curcuminoides totales. Conclusiones: la caracterización de los compuestos confirma su composición como polifenoles, lo cual se relaciona a la actividad biológica de éstos, encontrándose que la Cúrcuma posee actividades antioxidantes, antibacterianas, citotóxicas y su importancia en el área de la salud como una alternativa para el tratamiento de muchas enfermedades.

Abstract Part of the pharmaceutical industry is developed on the basis of new plants discovered by indigenous peoples, turmeric, used in a traditional way for the treatment of skin, liver, digestive, carcinogenic, parasitic, viral, bacterial infections, among others. Objective: to evaluate the antioxidant, antibacterial, toxic and cytostatic activity and to determine the phytochemistry of the turmeric (Curcuma longa) extract, grown in the Cristal Mayu area of Chapare. Methods: two ethanolic extracts 70% and 96% were prepared, polyphenols were quantified by Folin-ciocalteu method, antioxidant activity was evaluated with DPPH reagent, antibacterial activity was evaluated with two gram negative bacteria (E. coli and K. pneumoniae) and one gram positive bacteria (S. aureus), toxicity on Artemia salina and cytostatic activity was determined by lettuce root growth inhibition assay. Total curcuminoids were quantified. Results: the 96% extract has a higher amount of total phenols and antioxidant activity. Only the 96% extract showed antibacterial activity against S. aureus, E. coli, K. pneumopniae. On the other hand, turmeric has toxicity against Artemia salina, inhibits the growth of lettuce root and has 5% of total curcuminoids. Conclusions: characterization of the compounds confirms their composition as polyphenols, which relates to their biological activity, showing that Turmeric has antioxidant, antibacterial and cytotoxic activity, as well as its importance in the healthcare field as an alternative treatment for various diseases.

Propriedades e usos da cúrcuma / Properties and uses of turmeric / Propiedades y usos de la cúrcuma

A Cúrcuma (Curcuma longa) é uma planta originária do sudoeste asiático, que faz parte da família Zingiberaceae. É uma erva amarga, adstringente, com cheiro característico e forte cor amarela e que cujas raízes (rizomas) secas e maceradas têm sido utilizadas atualmente como corante e condimento para carnes e vegetais. O principal composto bioativo da cúrcuma é a curcumina, que se encontra em percentuais de dois a cinco por cento em suas raízes, sendo também é responsável pela sua coloração. Sabendo-se das suas propriedades bioativas e de várias que ainda estão sendo testadas, esse trabalho objetivou apresentar as principais propriedades e usos da cúrcuma. Historicamente a cúrcuma é empregada em diversos medicamentos utilizados pela medicina Ayurveda (sistema medicinal característico da Índia Antiga). Quimicamente é um pó insolúvel na água e no éter etílico, mas solúvel no etanol e acetona, é um diferoilmetano com a fórmula C21H20O6 e peso molecular 368,4. Muitos trabalhos estão sendo produzidos ultimamente buscando entender o funcionamento metabólico da curcumina e suas possíveis atividades biológicas. Entre as propriedades já estudadas destacam-se as capacidades anticoagulante, antifúngica, anti-inflamatória, antimalárica, antioxidante, antiviral, cicatrizante, esquistossomicida, hipolipemiante, leishmanicida, nematocida, tripanocida neuroprotetora, anti-amiloidogênica e imunomoduladora. A curcumina possui a vantagem de ser uma molécula de fácil acesso, uma vez que pode ser adquirida como condimento doméstico em todo o mundo e possui variadas aplicações, porém devido a sua baixa biodisponibilidade, baixa solubilidade em água e alta afinidade pelas proteínas plasmáticas faz-se necessário que novos estudos sejam realizados para que ela possa ser empregada efetivamente como um bioativo vegetal.(AU)

Turmeric (Curcuma longa) is a plant originated from Southeast Asia; it belongs to the Zingiberaceae family. It is a bitter, astringent herb, with a characteristic smell and strong yellow color. Its dried and macerated roots (rhizomes) have been used as coloring and condiment for meat and vegetables. Turmeric main bioactive compound is curcumin, which is found at concentrations of approximately two to five percent on its roots, being also responsible for its coloration. With the knowledge of its bioactive properties and of several other properties that are still being tested, this paper aimed at presenting the main properties and uses of turmeric. Turmeric has historically been used in various medicines by Ayurveda medicine (a medicinal system characteristic of ancient India). Chemically, it is a powder insoluble in either water or ethyl ether, despite being soluble in ethanol and acetone. It is a difoylmethane of formula C21H20O6 and molecular weight 368.4. Many works are being produced seeking to understand the metabolic functioning of curcumin and its possible biological activities. Among the properties already studied, it has proven anticoagulant, antifungal, anti-inflammatory, antimalarial, antioxidant, antiviral, scarring, schistosomicide, hypolipidemic, leishmanicidal, nematocidal, trypanocidal neuroprotective, anti-amyloidogenic and immunomodulatory capacities. Curcumin has the advantage of being an easily accessible molecule as it can be purchased as a domestic condiment worldwide and is widely applied in several cuisines. However, due to its low bioavailability, low water solubility and high affinity for plasma proteins, further studies should be carried out so that it can be effectively employed as a plant bioactive.(AU)

La cúrcuma (Curcuma longa) es una planta originaria del sudeste asiático, pertenece a la familia Zingiberaceae. Es una hierba amarga y astringente, con un olor característico y un fuerte color amarillo y cuyas raíces (rizomas) secas y maceradas se utilizan actualmente como colorante y condimento para carnes y vegetales. El principal compuesto bioactivo de la cúrcuma es la curcumina, que se encuentra cerca del dos al cinco por ciento de sus raíces y también es responsable por su coloración. Debido a sus propiedades bioactivas y de varias que aún se están probando, ese estudio tuvo como objetivo presentar las principales propiedades y usos de la cúrcuma. Históricamente, la cúrcuma es empleada en varias medicinas utilizadas por la medicina Ayurveda (sistema medicinal característico de la antigua India). Químicamente es un polvo insoluble en agua y éter etílico, pero soluble en etanol y acetona, es un diferoilmetano de fórmula C21H20O6 y peso molecular 368.4. Últimamente se están produciendo muchos trabajos que buscan comprender el funcionamiento metabólico de la curcumina y sus posibles actividades biológicas. Entre las propiedades ya estudiadas se encuentran las capacidades anticoagulante, antifúngica, antiinflamatoria, antipalúdica, antioxidante, antiviral, cicatrizante, esquistosomicida, hipolipidémica, leishmanicida, nematocida, tripanocida, neuroprotectora, antiamiloidogénica e inmunomoduladora. La curcumina tiene la ventaja de ser una molécula de fácil acceso, ya que se puede comprar como condimento doméstico en todo el mundo y tiene una variedad de aplicaciones, pero debido a su baja biodisponibilidad, baja solubilidad en agua y alta afinidad por las proteínas plasmáticas se hace necesario que nuevos estudios sean llevados a cabo para que ella pueda ser empleada efectivamente como planta bioactiva.(AU)

Nanopartículas lipídicas sólidas encapsulando curcuminoides (NLS-CT): estudos in vitro e in vivo / Solid lipid nanoparticles encapsulating curcuminoids (SLN-TC): in vitro and in vivo studies

Objetivos: Etapa 1 - avaliar características organolépticas e físico-químicas de formulações tópicas contendo nanopartículas lipídicas sólidas encapsulando curcuminoides; Etapa 2 - avaliar a citotoxicidade das nanopartículas lipídicas sólidas e dos curcuminoides encapsulados em nanopartículas lipídicas sólidas ou não em cultura de células de fibroblastos e queratinócitos com ou sem serem submetidos a RI; avaliar a atividade alergênica dos curcuminoides encapsulados em nanopartículas lipídicas sólidas ou não encapsulados; Etapa 3 - avaliar a toxicidade aguda de uma formulação contendo curcuminoides encapsulados em nanopartículas lipídicas sólidas na pele e em órgãos-alvo de camundongos BALB após 21 dias de aplicação tópica; induzir radiodermite em camundongos BALB; avaliar o efeito de formulações tópicas contendo curcuminoides encapsulados em nanopartículas lipídicas sólidas na prevenção e no tratamento de radiodermite, em camundongos BALB. Método: Etapa 1 - inspeção visual, cor, sensibilidade ao tato e odor, quantificação do pH, análise do comportamento reológico e quantificação de ativo (curcuminoides) das formulações; Etapa 2 - avaliação da viabilidade celular de queratinócitos, fibroblastos e mastócitos, quantificação da % de liberação da enzima ?-hexosaminidade em mastócitos; Etapa 3 - avaliação do peso, consumo alimentar e comportamento dos animais; quantificação de marcadores sanguíneos de toxicidade renal (ureia e creatinina) e hepática (TGP, FA e proteínas totais); análises histológicas qualitativas do coração, fígado, rim, pulmão e pele; quantificação de colágeno na pele; analisar a probabilidade de desenvolvimento de radiodermite, em grupos independentes, após crescentes doses de radiação ionizante; quantificação de citocinas (IL-1?, IL-6, IL-10, KC e FNT-?) avaliação do grau de radiodermite. Resultados: Etapa 1 - as formulações permaneceram estáveis por três meses, sem alteração de características organolépticas e físico-químicas; aos seis meses a formulação mais concentrada ficou mais opaca e observou-se aumento do pH e da perda de curcumina e curcuminoides totais; Etapa 2 - os resultados mostraram que as nanopartículas lipídicas sólidas são mais citotóxicas para os queratinócitos do que para os fibroblastos nas doses avaliadas, apesar de serem menos citotóxicas que os curcuminoides não encapsulados; não se observou diferença na viabilidade destas células sem ou após radiação ionizante (2 Gy); as nanopartículas lipídicas sólidas contendo curcuminoides e os curcuminoides não encapsulados não estimularam a liberação de ?-hexosaminidase em mastócitos, sugerindo que a formulação com nanopartículas não possui propriedades alergênicas. Etapa 3 - a formulação tópica contendo nanopartículas lipídicas sólidas com 30 mg de curcuminoides não conferiu toxicidade local e nem aos órgãos-alvo; os animais não apresentaram perda ponderal, alterações comportamentais ou mudanças na ingestão alimentar ou hídrica; foi possível a indução de radiodermite a partir de 25 Gy, sendo 30 Gy a que apresentou maior probabilidade de desenvolvimento; os animais não apresentaram perda ponderal, redução do consumo alimentar e hídrico significativos; o painel de citocinas avaliado evidenciou que a pele responde ao tratamento de forma diferente do controle da radiação; não foi observado infiltrado inflamatório; a quantificação do colágeno mostrou grande variabilidade. Conclusões: Devido a uma toxicidade mínima do sistema nanocarreador desenvolvido, somos encorajados a realizar testes futuros para aplicações clínicas em dermocosmética e na prevenção e tratamento de lesões cutâneas ou osteoarticulares

Aims: Step 1 - to evaluate organoleptic and physicochemical characteristics of topical formulations containing solid lipid nanoparticles encapsulating curcuminoids; Step 2 - to evaluate the cytotoxicity of solid lipid nanoparticles and curcuminoids encapsulated in solid lipid nanoparticles or not in culture of fibroblast and keratinocytes cells without and after being submitted to IR; to evaluate the allergenic activity of encapsulated curcuminoids in solid or non-encapsulated lipid nanoparticles; Step 3 - to evaluate the acute toxicity of a formulation containing encapsulated curcuminoids in solid lipid nanoparticles on the skin and target organs of BALB mice after 21 days of topical application; to induce radiodermatitis in BALB mice; to evaluate the effect of topical formulations containing encapsulated curcuminoids in solid lipid nanoparticles in the prevention and treatment of radiodermatitis in BALB mice. Method: Step 1 - visual inspection, color, sensitivity to touch and odor, pH quantification, rheological behavior analysis and quantification of active (curcuminoids) of the formulations; Step 2 - evaluation of the cellular viability of keratinocytes, fibroblasts and mast cells, quantification of the release % of ?-hexosaminase enzyme in mast cells; Step 3 - evaluation of weight, food consumption and behavior of the animals, quantification of markers of renal toxicity (urea and creatinine) and hepatic (TGP, FA and total proteins), qualitative histological analysis of the skin, heart, liver, kidney and lung and quantitative analysis of collagen in the skin; analysis of the probability to developing radiodermatitis in independent groups after increasing doses of ionizing radiation; quantification of the cytokines (IL-1?, IL-6, IL-10, KC and TNF-?) and collagen, qualitative histological analyzis of the skin, and the degree of radiodermatitis. Results: Step 1 - the formulations remained stable for three months, without alteration of organoleptic and physicochemical characteristics; at six months the more concentrated formulation became more opaque and there was an increase in pH and loss of curcumin and total curcuminoids; Step 2 - the results showed that solid lipid nanoparticles are more cytotoxic for keratinocytes than for fibroblasts at the doses evaluated, although they were less cytotoxic than non-encapsulated curcuminoids; no significant difference was observed in the viability of these cells without or after ionizing radiation (2 Gy); the solid lipid nanoparticles containing curcuminoids and non-encapsulated curcuminoids did not estimulated ?-hexosaminidase release in mast cells, suggesting that the nanoparticle formulation does not have allergenic properties. Stage 3 - the topical formulation containing solid lipid nanoparticles with 30 mg curcuminoids did not confer local toxicity and nor to the target organs the animals did not showed any weight loss, behavioral changes or changes in food or water ingestion; the radiodermatitis induction was possible from 25 Gy, with the dose of 30 Gy being the most likely to develop; the animals had no significant weight loss, nor reduction in food and water ingestion, the cytokine panel evaluated showed that skin responds to treatment differently from radiation control, no inflammatory infiltrate was evident and the quantification of collagen showed great variability. Conclusions: Due to the minimal toxicity of the developed nanocarrier system, we are encouraged to perform future tests for clinical applications in dermocosmetic and in the prevention and treatment of cutaneous or osteoarticular lesions

Actividad biológica de tres Curcuminoides de Curcuma longa L. (Cúrcuma) cultivada en el Quindío-Colombia / Biological activity of three curcuminoids from Curcuma longa L. (turmeric) grown in Quindío, Colombia

Introducción: Curcuma longa L. es una planta de la familia Zingiberaceae distribuida en las regiones tropicales y subtropicales, utilizada en la industria alimentaria, en medicina y en cosmética. Su colorante principal es la curcumina, un polifenol con múltiples efectos medicinales. Objetivos: obtener, caracterizar químicamente y evaluar la actividad biológica de tres curcuminoides de C. longa, cultivada en el Quindío-Colombia. Métodos: se purificaron tres curcuminoides (curcumina (C), demetoxicurcumina (DMC) y bisdemetoxicurcumina (BDMC) desde el rizoma de la planta, en estado seco, por cromatografía en columna y se caracterizaron por punto de fusión, espectroscopía infrarroja (IR), espectroscopía UV-vis y espectrometría de masas. Se evaluó la actividad antimicrobiana en bacterias y hongos por el método modificado de pozos de agar, la citotoxicidad sobre células BHK-21 por el método de bromuro de 3-(4,5- dimetiltiazol-2-ilo)-2,5-difeniltetrazol (MTT) y la toxicidad sobre Artemia salina. Finalmente se determinó el efecto de los curcuminoides en células BHK-21 infectadas con dengue virus 2. Resultados: la curcumina presentó mayor punto de fusión (177,3 ºC-183,2 ºC). El espectro IR reveló los grupos funcionales característicos y el UV-vis indicó máximos de absorción para curcumina, demetoxicurcumina y bisdemetoxicurcumina de 419, 418 y 414 nm en cloroformo, respectivamente. El espectro de masas mostró m/z para C: 368, DMC: 338 y BDMC: 308. Se encontró actividad antimicrobiana frente a Staphylococcus aureus y Staphylococcus epidermidis, se determinó que BDMC presentó menor toxicidad y se evidenció mayor efecto inhibitorio sobre viriones infectivos de dengue con curcumina a 20 y 30 M. Conclusiones: la caracterización de los compuestos confirma su composición como polifenoles, lo cual se relaciona a la actividad biológica de éstos, encontrándose principalmente que la curcumina altera la infección por virus dengue en cultivo celular. Esta investigación confirma la importancia de los principios activos de plantas con amplio espectro farmacológico como C. longa(AU)

Introduction: Curcuma longa L. is a plant from the family Zingiberaceae distributed in tropical and subtropical regions and used in the food industry, in medicine and in cosmetics. Its main coloring substance is curcumin, a polyphenol with many medicinal properties. Objectives: Obtain, characterize chemically and evaluate the biological activity of three curcuminoids from C. longa grown in Quindío, Colombia. Methods: Three curcuminoids (curcumin (C), demethoxycurcumin (DMC) and bisdemethoxycurcumin BDMC) from the rhizome of the plant were purified in a dry state by column chromatography and characterized by fusion point, infrared (IR) spectroscopy, UV-vis spectroscopy and mass spectrometry. Antimicrobial activity against bacteria and fungi was evaluated by the modified agar well method, cytotoxicity to BHK-21 cells by the 3-(4,5-dimethylthiazol-2-yl)-2,5-diphenyltetrazolium bromide (MTT) method, and toxicity against Artemia salina. Finally, determination was made of the effect of the curcuminoids in BHK-21 cells infected with dengue virus 2. Results: Curcumin had the highest fusion point (177.3 ºC-183.2 ºC). IR spectroscopy revealed the characteristic functional groups and UV-vis spectroscopy showed maximum absorption values for curcumin, demethoxycurcumin and bisdemethoxycurcumin of 419, 418 and 414 nm in chloroform, respectively. Mass spectrometry found that m/z values were C: 368, DMC: 338 and BDMC: 308. Antimicrobial activity was observed against Staphylococcus aureus and Staphylococcus epidermidis. BDMC was found to have lower toxicity. A greater inhibitory effect against infective dengue virions was observed with curcumin at 20 y 30 µM. Conclusions: Characterization of the compounds confirms their polyphenolic composition, which manifests in their biological activity, mainly the capacity of curcumin to alter infection by dengue virus in cell cultures. The study corroborated the importance of the active principles of plants with a wide pharmacological spectrum, such as C. longa(AU)

Use of Curcuma longa in cosmetics: extraction of curcuminoid pigments, development of formulations, and in vitro skin permeation studies

Curcuma longa is a ginger family aromatic herb (Zingiberaceae) whose rhizomes contain curcuminoid pigments, including curcumin, a compound known for its anti-inflammatory effects. The objective of this study was to obtain curcuminoid-rich extracts, develop topical formulations thereof, and assess the stability and skin permeation of these formulations. Curcuma longa extracts were obtained and used to develop formulations. Skin permeation studies were conducted in a modified Franz diffusion cell system, and skin retention of curcuminoid pigments was quantified in pig ear membrane. Prepared urea-containing gel-cream formulations were unstable, whereas all others had satisfactory stability and pseudoplastic rheological behavior. The amount of curcuminoid pigments recovered from the receptor solution was negligible. The skin concentration of curcuminoid pigments retained was positive (>20 µg/g of skin, mostly in the stratum corneum), considering the low skin permeability of curcumin. We conclude that development of topical formulations containing curcumin or Curcuma longa extract is feasible, as long as adjuvants are added to improve preservation and durability. The formulations developed in this study enabled penetration of curcumin limited to the superficial layers of the skin and then possibly without a risk of systemic action, thus permitting local use as a topical anti-inflammatory.

Curcuma longa é uma erva aromática, pertencente à família Zingiberaceae e seus rizomas contêm pigmentos curcuminoides, dentre eles a curcumina, conhecida por seu efeito anti-inflamatório. O objetivo deste trabalho foi obter extratos ricos nestes pigmentos, desenvolver e avaliar a estabilidade de formulações tópicas e realizar o estudo da penetração cutânea. Extratos de Curcuma longa foram obtidos e utilizados no desenvolvimento de formulações. A penetração e retenção cutâneas de pigmentos curcuminoides foi avaliada em pele de orelha de porco, utilizando célula de difusão de Franz modificada. As formulações de gel creme preparadas que continham ureia foram instáveis e as demais apresentaram estabilidade satisfatória e comportamento reológico pseudoplástico. A quantidade de pigmentos curcuminoides encontrada na solução receptora foi insignificante, enquanto que a quantidade retida na pele foi superior a 20 µg/g de pele. Concluiu-se como possível o desenvolvimento de formulações tópicas contendo curcumina ou extrato de Curcuma longa, conciliando a adição de adjuvantes para a preservação e maior durabilidade da mesma. As formulações promoveram a penetração da curcumina limitada às camadas superiores da pele, possivelmente sem o risco de ocorrência de ação sistêmica sendo possível a sua utilização para ação local com atividade anti-inflamatória.

Atividade antimicrobiana in vitro do rizoma em pó, dos pigmentos curcuminóides e dos óleos e dos essenciais da Curcuma longa L. / In vitro antimicrobial activity of the ground rhizome, curcuminoid pigments and essential oil of Curcuma longa L.

Este trabalho teve como objetivo avaliar a atividade antimicrobiana da cúrcuma em pó, da curcumina disponível no comércio, dos pigmentos curcuminóides purificados e dos óleos essenciais da cúrcuma. As amostras foram analisadas quanto aos teores de pigmentos curcuminóides por cromatografia líquida de alta eficiência. O óleo essencial foi também analisado quanto à densidade, índice de refração e perfil das substâncias voláteis por cromatografia gasosa e detector de ionização de chamas. A atividade antimicrobiana in vitro foi determinada pelo método de difusão em ágar com discos de papel estéreis, impregnados com os extratos, sendo os diâmetros dos halos de inibição medidos com paquímetro. Os extratos etanólicos da cúrcuma, da curcumina comercial, e dos pigmentos curcumina e desmetoxicurcumina não inibiram o crescimento de Staphylococcus aureus, Bacillus subtilis, Salmonella choleraesuis, Escherichia coli, Aspergillus niger, Saccharomyces cerevisiae, e Candida albicans. Apenas o extrato etanólico da bisdesmetoxicurcumina apresentou atividade antimicrobiana em relação ao B. subtilis. O óleo essencial da cúrcuma apresentou atividade antimicrobiana para o B. subtilis, S. choleraesuis, E. coli, A. niger e S. cerevisiae, sendo que essa atividade aumentou em função do aumento da concentração. Os halos de inibição, obtidos com o óleo essencial, foram significativos, quando comparados aos respectivos antibióticos tradicionais, cloranfenicol e anfotericina, indicando ser o óleo essencial da cúrcuma um agente antimicrobiano em potencial.

The objective of this work was to investigate the antimicrobial activity of ground turmeric, commercially available curcumin, purified curcuminoid pigments and turmeric essential oils. The samples were analyzed for the levels of curcuminoid pigments by high performance liquid chromatography. The essential oil was also analyzed for density, refractive index and profile of volatile compounds by gas chromatography-flame ionization detection. The in vitro antimicrobial activity was determined by the agar diffusion method using sterile disks impregnated with the extracts and the diameters of the inhibition zones were measured using a caliper. The ethanolic extracts of turmeric, commercial curcumin, and the purified pigments curcumin and demethoxycurcumin did not inhibit the growth of Staphylococcus aureus, Bacillus subtilis, Salmonella choleraesuis, Escherichia coli, Aspergillus niger, Saccharomyces cerevisiae, and Candida albicans. Only the ethanolic extract of bisdemethoxycurcumin showed in vitro antimicrobial activity on B. subtilis. The essential oil of turmeric inhibited the growth of B. subtilis, S. choleraesuis, E. coli, A. niger and S. cerevisiae. The antimicrobial activity increased with an increase in the concentration of the essential oil. The inhibitory effects on the microorganisms were significant when compared to the respective traditional antibiotics chloranphenicol and anphotericin. This result indicates that the essential oil from turmeric is a potential antimicrobial agent.